同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

上个世纪中期，美国人 Murad 等研究者了酯类壮大心肌的起到，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是需要代谢为 NO 后展现出扩心肌起到。

NO-cGMP 频谱通路起到的阐述也为制剂品的生产注意事项了方向，一上都是提高某一组织内的 NO 浓度而展现出起到，另外一上都是增大某些组织里面 cGMP 浓度。本期问答，我们就来讨论现有常用的 PDE 衍生物。

本期问答：同为扩心肌制剂，病患起到有何大关联？

现有常用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表制剂品分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可常用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其波动与mg存在何种关系？

西地那非、伐地那非分属哪一类 PDE 衍生物？此类制剂品在常用时则否哪些风险？

参考回答

1. PDE-3 衍生物：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

诱发血小板制剂品，其 CFDA 批文制剂为常用间歇病态跛行、预防脑梗死患上 (心源病态脑梗死除外)，其他病理运用参考如预防 PCI 术后后血栓形成。施用，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年人、疼痛适当变动mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ飞行测试，表明科林他唑在预防脑卒里面上都类似类制剂物，出血病态事件的年再次发生率要比类制剂物组的愈来愈极低，但引起的呼吸困难、呕吐、心悸、呕吐和心动过速等愈来愈常见，停用科林他唑的高血压数量比停用类制剂物的多。

（2）米力农

正病态肌力起到和心肌壮大制剂品，其 CFDA 批文制剂是常用其他治果欠佳的急慢病态充血病态高血压，其他病理运用如病患心脏手术时极低心排生命值。

其波动与mg有关，小mg时主要表现为正病态肌力起到，但当mg加大，高达到稳定的最主要正病态肌力波动时，其扩心肌起到也随mg的增大而加强。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最主要日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肺部功能不全时需可回收及放缓滴注反应速度。

2. PDE-4 衍生物：饶布朗

FDA 批文用法常用特发病态血小板增多和真病态红细胞增多，增大血小板生成，具有正病态肌力和舒心肌起到，易导致液体潴留。作为 PDE3 诱发制剂也能诱发血小板的涌进。与科林他唑、米力农、NSAIDs、诱发血小板制剂品等均称可增大再次发生出血的风险。

此外，PDE-4 衍生物还有病患 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病患银屑病的阿普司特，现有尚仍未在我国主板。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类制剂品最熟知，广泛常用男病态勃起失常的病患，由于是心肌壮大剂，也可常用增大动脉HG气管高压（美国 FDA 尚仍未批文将伐地那非常用病患此制剂）。

这一系列制剂品禁止与任何范例的酯制剂品同时运用。常用西地那非后 24 小时内或常用他高达那非后 48 小时内禁忌常用，即使在这些时间门窗再次，可能仍存在强于的致极低血压起到。另外，肺部静脉闭塞病态疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发病态动脉HG气管高压，而肺部心肌壮大制剂如 PDE5 衍生物可使 PVOD 高血压的心心肌状态显著变差，故不延揽此类高血压常用。

特别注意的是以上针对病态的 PDE 衍生物如饶布朗、科林他唑对于高血压（HF）高血压有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 衍生物对有临界病态极低血压和/或极低容量状态的 HF 高血压有常用风险。

（2）双嘧高达莫

CFDA 制剂常用诱发血小板涌进、预防血栓形成。此外，尚可常用预防脑卒里面（与类制剂物均称），常用华法林的专用病患以增强其诱发栓起到（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及高血压综合症。

PDE-5 衍生物还有仍未在我国主板的病患病患呼吸道高血压、喘息HG脑膜炎的扎普司特等。

4. 非针对病态 PDE 衍生物：茶碱类制剂品

作为呼吸道壮大剂其控制慢病态高血压的潜能在于有诱发炎、免疫调节及保护呼吸道的起到。茶碱类对急病态并发症、活动病态消化细菌感染、仍未获控制的惊厥高血压禁用。而多索茶碱高血压再次发生率高于，病理耐受病态好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登